Br J Cancer：三种靶向HER2的乙酰激酶抑制剂的比较分析

ERBB2/HER2（表皮脂质2）等位基因在结核病之中时常被导入或单单现凋亡。既往科学研究已证实了在胰腺癌和其他结核病之中HER2的等位基因导入以及蛋白质的过强调，并已开发及批准了许多等位基因强调HER2的治疗。

现阶段等位基因强调HER2的治疗可北至南可分三类：赫赛福（曲妥和龙他福，Herceptin）和帕妥和龙他福（Perjeta）；曲妥和龙他福emantasine（美坦新，T-DM1，Kadcyla）与曲妥和龙他福deruxtecan（威廉姆斯替康，DS-8201，Enhertu）的本品-本品结合物；小分子酪氨酸酪氨酸衍生物（TKIs）。

其之中，三种等位基因强调HER2的TKIs，卡马替尼（lapatinib，Tykerb / Tyverb）、来那替尼（neratinib，Nerlynx）和图卡替尼（tucatinib，Tukysa）现阶段已获得FDA批准，主要用途病人HER2+白血病胰腺癌。这些本品都是用药的，并且等位基因强调HER2的酪氨酸结构域。

等位基因强调HER2的TKIs的细胞会深入研究

现阶段关于TKI诊断在此之前的直接比较仅限于特别是在的科学研究。随着可主要用途在此之前沿病人难治性的HER2+胰腺癌的病人方法的有所增加，因此急需了解和辨别诊断认定的无关TKI考量。并通过鉴定新的生物学一个大来定义有益的患者人群。

在该科学研究之中，科学研究人员共计有别于了115个癌细胞会则有直接比较了三种TKI的抗增殖作用。并通过对具有凋亡、等位基因拷贝数和强调数据集的本品底物谱来进行了交叉深入研究，以鉴定单单新的TKI底物/乙型肝炎标示单单。

胰腺癌细胞会则有的给药底物

得单单，三种TKI对HER2导入的胰腺癌仿真均有效。来那替尼（neratinib）表现单单超强的活性，其次是图卡替尼（tucatinib），终于是卡马替尼（lapatinib）。在HER2凋亡和EGFR凋亡的细胞会之中来那替尼活性超强。大幅度的科学研究显示，HER2、VTCN1、CDK12和RAC1的低强调与三种TKI的底物无关。而DNA损伤修补无关等位基因的强调与TKI的耐药性无关。BRCA2凋亡与来那替尼和图卡替尼的底物无关，而ATM、BRCA2和BRCA1的低强调则与来那替尼的特异性无关。

综上，该科学研究得单单，来那替尼是HER2导入、凋亡和EGFR凋亡细胞会则有的最有效的TKI病人本品。该科学研究也为等位基因强调HER2的第一组治疗的开发缺少了无关潜在的乙型肝炎机制。

原始单单处：

Conlon, N.T., Kooijman, J.J., van Gerwen, S.J.C. et al. Comparative ysis of drug response and gene profiling of HER2-targeted tyrosine kinase inhibitors. Br J Cancer (21 January 2021).